تاریخچه
تا قرن بیستم، داروها نسبتا اندکی وجود داشت. در سالهای اول قرن بیستم، پژوهشگران امور پزشکی امیدوار بودند که بتوانند با کشف یا ساخت داروهای جدید عامل عفونت را در درون بدن از بین ببرند، همانطور که ماده ضد عفونی کننده لیستر باکتریها را در خارج از بدن، از بین می برد. اولین کشف مهم در این زمینه بوسیله پزشک اسکاتلندی، الکساندر فلمینک (1955 1881م)، در سال 1928 م انجام گرفت. او روی یک باکتری به نام استافیلوکوکوس، تحقیق می‌کرد. وی متوجه شد که یک ظرف کشت میکروب، توسط قارچ آلوده شده است و باکتریهایی که در اطراف آن قارچها قرار داشتند، ظاهرا مرده‌اند.
فلمینگ این قارچ را که «پنیسلیوم نوتاتم» بود تشخیص داد. این قارچها حاوی ماده ضد باکتری بودند که او آنرا «پنی‌سیلین» نامید. اما مدتی طول کشید تا به کمک دانشمندان دیگر تفکیک عملی پنی‌سیلین، صورت گرفت. سرانجام در سال 1941 م، برای درمان عفونتها از پنی‌سیلین استفاده شد. از آن زمان به بعد، بسیاری از داروهای آنتی بیوتیک، که باکتریها را از بین می‌بردند، یا باعث توقف رشد آنها می‌شدند، کشف شده است. استفاده از آنتی بیوتیکها، باعث کاهش بیماری باکتریایی شده است.
پنی سیلین خالص
پنی‌سیلین خالص بصورت پودر کریستالی سفید یا متمایل به زرد رنگ و بدون بو می‌باشد، بسیاری از پنیسیلینها دارای طعم غیر مطبوع هستند که در تهیه فرآورده‌های خوراکی برای کودکان باید به نحوی بصورت مطبوع در آید. تمام پنی‌سیلین‌های طبیعی قویا نور پلاریزه می‌باشد.
بعضی املاح کریستالی پنیسیلینها رطوبت گیر است و باید در ظرف سر بسته نگاهداری شود. اغلب پنیسیلینها اسیدی بوده ولی بعضی آمفوتر هستند.
حلالیت پنی‌سیلین به چه بستگی دارد؟ حلالیت پنی‌سیلین بستگی به نوع آسیل زنجیر جانبی و همچنین به کاتیونی که ملح پنی‌سیلین را تشکیل می‌دهد دارد.
اولین پنی‌سیلین تجاری
اولین پنی‌سیلین تجاری به شکل پودری آمرف و زرد مایل به قهو‌ه‌ای رنگ و بقدری ناپایدار بود که در یخچال نگاهداری می‌شد تا برای مدتی کوتاه قدرت اثرش تا حدی محفوظ بماند با پیشرفت متد خالص کردن کریستالهای سفید بدست آمد که امروزه مورد مصرف می‌باشد.
پنی‌سیلین کریستالی باید از رطوبت محفوظ باشد ولی املاح خشک آن برای سالها بدون یخچال محفوظ می‌ماند. تهیه تجارتی پنیسیلینها امروزه عمدتا بستگی به انواع قارچهای مولد آن مانند پنی‌سیلیوم نوباتوم و پنی‌سیلیوم کریزوژ نوم دارد. اخیرا تعداد زیادی از پنیسیلینها سنتز شده است و تهیه تجاری پنی‌سیلین به حد زیادی افزایش یافته و در مقابل افزایش تولید قیمت آن سقوط کرد.
انواع پنی‌سیلین
علت تجزیه پنی‌سیلین بوسیله اسید معده و آنزیم ، تحقیقات اخیر جهت توسعه و تهیه پنی‌سیلین‌های مقاوم در مقابل اسید و پنی‌سیلیناز متمرکز گردید.
پنی‌سیلین‌های طبیعی
پنی‌سیلین‌های مقاوم به اسید
پنی‌سیلین‌های مقاوم به پنی‌سیلیناز
پنی‌سیلین‌های وسیع الطیف
فرآورده‌ها
بنزیل پنی‌سیلین: برای درمان انواع زیادی از عفونتهای میکربی باقیمانده است.
آمپیسیلین: برای عفونتهای حاد مجازی ادراری که بوسیله اشریسشیاکلی یا پرتئوس برای لیس ایجاد می‌شود بکار می‌رود و داروی اشخابی هموفیلوس آنفلوانرا است.
آمپیسیلین از طریق خوراکی تجویز می‌شود و باید هر 6 ساعت تکرار شود چون که سریعا از راه ««کلیه بصورت تغییر نیافته دفع می‌گردد. طریق خوراکی آن ممکن است بصورت کپسول یا آمپیسیلین سوسپانسیون بکار رود.
آمو کسی سیلین: وسعت اثر ضد میکروبی آن تقریبا مشابه آمپیسیلین است. مصرف خوراکی آموکسی‌سیلین دارای مزایای قابل توجهی نسبت به آمپیسیلین است. جذب گوارشی کاملتر و در نتیجه غلظت بیشتر دارد در خون و ادرار ، اسهال کمتر ، عدم تداخل غذا روی جذب این آنتی‌بیوتیک.
آموکسی‌سیلین از راه خوراکی ، برای درمان بعضی عفونتهای سیستمیک و ادراری ممکن است جایگزین آمپیسیلین شود. و انواع فرآورده‌های دیگر نیز شناخته شده‌اند.