تحقیق مقاله مواد مخدر ( ترکیبات - موارد استفاده - نحوه کشت )

دارو های ضد درد مخدر را می‌توان به چندین گروه به صورت زیر تقسیم کرد:

آلکالوئیدهایی که به طور طبیعی موجودند و ترکیبات تریاکی نیمه صناعی

مرفین

کدئین (متیل مرفین)

اکسی مورفون

متیل دی هیدروموفینون (متوپون)

هیدروکودون (دی کودید)

هروئین (دی استیل مرفین)

مپریدین و فنیل پیپریدین‌های مشابه

مپریدین (دمرول)

آلفا پرودین (نی‌ز نتیل)

آنیلردین (لریتین)

پیمی نودین (آلوودین)

دی فنوکسی لات (در لوموتیل)

متادون و داروهای مشابه

متادون

پروپوکسی فن (دارون)

بنزومورفان ها (آگونیست‌ها و آنتاگونیست‌های نسبی)

فنازوسین (پیری نادول)

پنتازوسین (تالوین)

مشتفات مورفینان

لورفانون (لو- دروموران)

دکسترومتورفان

بوتورفانول

آنتاگونیست‌های نارکوتیک (ترکیبات استخلافی آلیلی)

نالورفین (نالین)

لوالورفان (لورفان)

نالوکسون (نارکان)

مطالعات فارماکولوژیک، یک شباهت اساسی را در بین ضد درد های اعتیادآور نشان می‌دهند همه آنها در مقابله با درد شدید نیرومند هستند، همه می‌توانند در شخص معتاد به جای یکدیگر به کار روند (اگر چه نسبت به همه آنها تحمل زیادی ایجاد خواهد شد)، و اثر همه آنها توسط داروهایی از قبیل نالورفین یا لوالورفان خنثی می‌گردد. با درنظر گرفتن حقایق فوق می‌توان انتظار داشت که مقداری شباهت شیمیایی اساسی در این گروه‌ها موجود باشد و در حقیقت بررسی فرمول همه ‌این داروها وجود یک نیمه فرمول مشترک، گاما- فنیل - ا ن- متیل- پی پریدین را نشان می‌دهد. شکل صندلی ماند پی‌پریدین حدساً نمونه واقعی آن است، که درای خطوط سنگین نشانه بیرون نشانه بیرون آمدگی از صفحه کاغذ می‌باشد. رادیکال  غالباً خیلی حجیم است.

ترکیبات تریاکی طبیعی و مشتقات نیمه صناعی

مرفین

مرفین، که سالهاست به طرز وسیعی مصرف شده است، همچنان مهمترین داروی ضددرد مخدر (ناروکوتیک) است فارماکولوژی آن قدری مفصل مورد بحث قرار خواهند گرفت، و به عنوان معیار جهت مقایسه سایر داروهای مخدر در نظر گرفته‌ می‎شود.

شیمی

مرفین آلکالوئدی است که از تریاک به دست می‌آید، و خود تریاک از شیره خشک شده گیاه خشخاش پاپاورسومنیفروم به دست می‌آید. در تریاک آلکالوئیدهای گوناگون بسیاری وجود دارد که به دو طبقه تقسیم می‌شوند: آلکالوئیدهای فنانترن و ترکیبات بنزیل ایزوکینولین. از گروه دومتنها پاپاورین و نوس کاپین است که دارای اهمیت طبی به عنوان ضد اسپاسم و گشاد کننده عروقی است. این دوماده، دارای اثر ضد درد نیست. نوس کاپین در سرفه مصرف می‌شود.

مرفین و کدئین تنها مخدر مهم هستند که از گروه فنانترنی آلکالوئیدهای تریاک به دست می‌آیند. تریاک حاوی 10 درصد مرفین و 5/0 دصد کدئین است. کدئین در طب از مرفین به روش تجاری ساخته می‌شود.

مرفین، آلکالوئید اصلی تریاک، درسال 1803 توسط سرتورنر جدا شد ولی تا سال 1952 به طور کامل سنتز نشده بود. سنتز آن ساختمان پیشنهاد شده، توسط گولند و روبینسون در 1925 را ثابت کرد.

دو گروه هیدروکسیلی یکی فنولی و دیگری الکی، اهمیت زیادی دارند، زیرا بعضی مشتقات طبیعی مرفین توسط تغییرات ساده یکی یا هر دوی این گونه‌ها به دست می‌آیند. مثلاً، کدئین، متیل مرفین است که استخلاف در گروههای هیدروکسیل تهیه می‌شوند، ترکیب متصاد (آنتی دوتی) ثعنی نالورفین توسط جانشین نمودن ریشه آلین به جای گروه متیل روی نیتروژن به دست می‌آید.

سولفات مرفین متداولترین ملح آن است که به کار می‌رود. به صورت آمپول‌های 1 میلی لیتر یا به صورت قرصهایی با اندازه‌های متفاوت جهت تهیه محلول قابل تزریقی موجود است. همچنین به صورت آمپول‌هایی با اندازه‌های بزرگتر نیز عرضه می‌شود. یک آمپول یک دوز نیست مقدار مصرف (دوزاژ) زیر جلدی از 8 تا 15 میلی‌گرم است.

اثر ضد درد و سایر اثرات آن بر دستگاه عصبی مرکزی

هنگامی که مرفین، از راه زیرجلدی بر یک شخص طبیعی، به مقدار 10 تا 15  میلی‌گرم به کار می‌رود. موجب خواب ‌آلودگی، آفوری (حالت سرخوشی) در بعضی و اضطراب و تهوع در سایرین می‌‌شود.

شخص ممکن است به خواب رود، تنفس کند شود، و مردمکها تنگ شوند. در بیماران دچار درد کمتر، دیسفوری مشاهده می‌‌شود. حداقل دو عامل در تسکین درد، توسط مرفین دخالت دارند. دارو آستانه دارد را بالا می‌برد و واکنش شخص نسبت به تجربه دردناک را تغییر می‌دهد.

مقدار اپتیمال مرفین در شخص بالغ متوسط 8  تا 15 میل‌گرم است. این مقدار، آستانه را برای درک درد 60 تا 70 درصد بالا می‌برد. نشان داده شده است که 10 میل‌گرم مرفین، در حداقل 90 درصد بیماران دارای درد متوسط پس از عمل، موجب تسکین می‌گردد. در موارد شدید پس از عمل این میزان به 70 درصد تنزل می‌یابد. یک دوز 15 میلی‌گرم ممکن است آن را به 80 درصد افزایش دهد. جالب توجه اینکه تجویز پلاسبو موجب تسکین 30 درصد بیماران می‌شود و مرفین از طریق خوراکی فقط در 40 درصد بیماران مؤثر است.

تنفس

مرکز تنقس توسط مرفین به طور قابل ملاحظه‌ای تضعیف می‌گردد و در مسمومیت با مرفین، علت مرگ، توقف تنقس است. مقادیر درمانی مرفین موجب مقداری کاهش در حجم دقیقه‌ای تنقس و کاهش پاسخ به استنشاق دی‌اکسید کربن می‌گردد بدون اینکه تغییری در تعداد دفعات تنقس در دقیقه ایجاد کند. مقادیر زیاد، دفعات تنفس در دقیقه را نیز کاهش می‌دهد و احتباس دی‌اکسید شدید می‌شود. زمان شروع تضعیف تنفس به دنبال تزریق مرفین بستگی به روش مصرف دارد. حداکثر تضعیف تنفس، ظرف 5 دققه پس از تزریق داخل وریدی رخ می‌دهد، در حالی که اگر دارو از راه عضلانی به کار رود، 60 دقیقه یا بیشتر وقت لازم است. همان طوری که نسبت به اثراث ضد دردی و سرخوشی آور مرفین تحمل ایجاد می‌شود، مرکز تنفس هم در مقابل آن تحمل پیدا می‌کند. این امر نشان می‌دهد که چرا شخص معتاد، نسبت به مقادیر کشنده مرفین، مقاومت نشان می‌دهد.

احتباس دی‌اکسید کربن، علت احتمالی گشادی عروق مغزی و افزایش فشار داخل جمجمه به دنبال مصرف مرفین است.

مرفین ممکن استرفلکس‌های یک سیناپسی (مونوسیپناپتیک) را تشدید کند، در حالی که رفلکس‌های چند نرونی را تضعیف می‌کند. توسط ویکلر نشان داده شده که تکانهای زانو و قوزک پا در گربه‌ای که قطع عرضی نخاع شده، تشدید شدند یا تغییری نکردند، در حالی که رفلکس‌های فلکسور (تا کننده) و باز کننده  متقاطع تضعیف شدند.

تحریک (اکسیتاسیون)

مرفین ممکن است، در واقع، در بعضی افراد و انواع حیوانات محرک باشد. بعضی بیماران به دنبال تزبق مرفین ممکن است به حالت تهوع و استفراغ دچار شوند و ممکن است حتی به حالت دلیریوم دچار شوند. همین طور گربه‌‌ها و اسبها توسط مرفین تحریک می‌شوند.

تحریک شدید گربه‌ها توسط مرفین پس از برداشتن قشر مغز هنوز وجود دارد و برای جلوگیری از آن نیاز به ایجاد ضایعات در هیپوتالاموس است.

استفراغ

اثر استفراغ‌آور مرفین ممکن است ناشی از اثر دارو برگیرنده‌های شیمیایی موجود در منطقه ماشه‌ای (تریگرزون) بصل النخاع باشد. جالب توجه اینکه، آپومرفین، که از تغییر شیمیایی عمیق مرفین به دست می‌آید، قویترین محرک گیرنده شیمیایی منطقه ماشه‌ای در بعضی از انواع مسمومیت‌ها است.

اثرات متفرقه

سایر اثرات مرفین عبارتنداز: اثرات آن روی مردمک، و اثرات گوارشی، صفراوی، قلبی- عروقی، برنشی، ضدادراری (آنتی دیورتیک) و متابولیک.

اثر برمردمکها

مردمکها توسط مرفین تنگ می‌شوند. آتروپین با این عمل مقابله می‌نماید. تنگی مردمک نتیجه عمل دارو بر دستگاه عصبی مرکزی است. معتادین نسبت به عمل تنگ کننده مردمکی مرقین تحمل پیدا نمی‌کنند و در طول قطع مرفین، مردمکشان بسیار گشاد می‌شود. حیواناتی که توسط مرفین تحریک می‌شوند، گشادی مردمک را نشان می‌دهند.

اثر گوارشی

مرفین اثر پیوست‌زای زیادی دارد و ترکیبات تریاکی در رفع اسهال داروهای سریع الاثری هستند.

به طور کلی، مرفین تمایل به افزایش تونوس عضلات صاف روده‌ای دارد و حرکات پیش‌برنده را کاهش می‌دهد. مرفین موجب تأخیر تخلیه‌ معدی می‌شود و این عمل را از طریق کاهش حرکت معده و انقباض پیلور و شاید دوازده انجام می‌دهد. آتروپین به طور نسبی با این اثر اسپاسم دهنده (اسپاسموژنیک) مرفین مقابله می‌کند.

اثر پیوست‌زای مرفین ممکن است ناشی از عوامل چندی باشد. مهمترین عوامل عبارتند از:

افزایش تونوس و کاهش فعالیت پیش برنده سرتاسر لوله گوارش

نارسایی در دریافت تحریکات حسی لازم جهت تحریکات رفلکس اجابت مزاج. ظاهراً اثر ضد اسهال مرفین مربوط به گیرنده های تریاک- مانند رد سیستم عصبی روده است.

اثر بر راههای صفراوی

مرفین فشار داخل مجاری صفراوی را در نتیجه   انقباض عضلات صاف راههای صفراوی، افزایش می‌دهد. اثر تسکینی آن در چنین شرایطی باید ناشی از اثر ضد درد مرکزی آن باشد. آتروپین ممکن است در رفع اسپام شدید راههای صفراوی ناشی از مرفین، مؤثر نباشد.

اثرات قلبی - عروقی

مرفین مقاومت شریانی و تونوس وریدی را کاهش می‌دهد. این اثرات در کم کردن کار بطنی، احتقان ریوی و ادم سودمند هستند. اثرات همودینامیک ممکن است بیش از حد باشد، به طوری که منجر به کمی فشار خون قابل ملاحظه‌ای که وضعیتی است، گردد، اثر پایین آورنده فشارخون، ناشی از تزریق داخل وریدی مرفین. توسط آتروپین کاهش می‌یابد ولی به کلی از بین نمی‌رود.

در بعضی از انواع حیوانی، آزاد شدن هیستامین به دنبال مصرف مرفین وریدی نشان داده شده است. هیستامین ممکن است به واکنشهای هیپوتانسیو شدید کمک نماید. در شوک هموراژیک اثرات همودینامیک مرفین نامطلوب است.

اثر برعضلات صاف برنش

عضله صاف برنشی توسط مرفین منقبض می‌شود. چون به دنبال تزریق مرفین در بیماران آسمی مرگ رخ داده است، بسیار از محققین، این اثر نامطلوب را به اثر تنگ‌کننده برونشی مرفین نسبت می‌دهند. به هر حال ، کاملاً امکان دارد این واکنش بیمار آسمی مربوط به عمل مضعف مرفین بر پاسخ مرکز تنفسی به دی‌اکسید کربن باشد. بر اساس این نظر ممکن است علت مرگ، نارکوز دی اکسید کربن باشد نه تنگ شدن برنش. به هر حال این مسئله هنوز حل نشده است.

اثر بر دستگاه ادراری - تناسلی

عضله صاف راههای ادراری تناسلی تحت تأثیر مرفین قرار می‌گیرند. داروی مخدر تمایل دارد جالب و عضله عانه‌ای - مثانه‌ای را منقبض کند و موجب افزایش تونوس اسفنکتر مثانه گردد.‌ آتروپین تمایل دارد اسپاسم جالب ناشی از مرفین را رفع نماید. مرفین، علی‌رغم اثرش بر عضله صاف، اغلب برای تسکین کولیک جالبی مصرف می‌گردد، که تأثیر آن باید نتیجه عمل ضد درد آن باشد.

احتباس ادرار، به دنبال مصرف مرفین، ناشی از اشکال در عمل ادرار کردن و کاهش دریافت تحریک، جهت رفلکس ادرار کردن است. مرفین همچنین یک داروی ضد ادرار است که موجب آزادشدن هورمون آنتی دیورتیک می‎شود و اثرات همودینامیک آن نیز به این ضد ادراریش کمک می‌کند.

انقباض رحمی در حین زایمان، با مقدار درمانی مرفین، تغییر قابل توجهی نمی‌کند، گر چه ممکن است تا حدی آهسته شود.

اثر متابولیک

یک اثر متابولیک مرفین، مقداری کاهش در مصرف اکسیژن کل است، که احتمالاً ناشی از کاهش فعالیت و تونوس عضلانی است. افزایش قند خون با شدتهای متفاوت پس از تزریق مرفین مشاهده شده است. عموماً معتقدند که این امر نتیجه افزایش فعالیت سمپاتیک است، زیرا قطع کامل سمپاتیک از افزایش قند خون جلوگیری می‌کند.

متابولیسم

مرفین به راحتی از محل تزریق زیرجلدی یا عضلانی جذب می‌گردد. تخمین زده شده است که 60 درصد مرفین زیرحجلدی در 30 دقیقه اول جذب می‌شود. جذب به شدت، تحت تأثیر گردش خون زیر جلدی است. به هر حال جذب آن از لوله گوارش کند است و دارو از این راه تجویز نمی‌گردد (زیرا در اولین مرحله عبور از کبد بمقدار زیادی متابولیزه می‌شود و لذا تجویز غیرخوراکی آن  ارحج است. مرفین از خون به تمام بافت‌ها منتقل می‌شود. نیمه عمر آن 3 ساعت است  و زمان بی‌دردری مؤثر 5-4 ساعت است).

در حدود 90 درصد از مقدار مصرف شده به صورت کنژوگه در ادرار ظاهر می‌شود و در صد کمی هم در مدفوع یافت می‌شود. دفع صفراوی ممکن است علت وجود مرفین باشد. نشان داده شده است که یک آنزیم میکرورومی در کبد می‌تواند مرفین را گلوکورونیده کند. درصد کمی از از مرفین تجویز شده در کبد، ا‌ندمتیله می‌شود و به نور مرفین تبدیل می‌شود.

تحمل

یک خصوصیت چشمگیر فارماکولوژی مرفین و داروهای مشابه آن ایجاد تحمل تدریجی نسبت به بعضی اثرات آن است.

اگر به بیماری که مبتلا به بیمار مزمنی است 10 تا15 میلی‌گرم مرفین سولفات، از راه زیرجلدی دو بار در روز، داده شود، اغلب مشاهده می‌شود که پس از یک هفته یا کمتر یا بیشتر دیگر آنقدر که در آغاز از درد تسکین  می‌یافت. تسکین  نخواهد یافت. مقدار دارو باید به تدریج افزایش یابد. این تحمل نه تنها نسبت به اثرات منقبض کننده مردمکی و گوارشی مرفین یا نسبت به اثرات مضعف تنفی مرفین هم صورت می‌پذیرد. از سوی دیگر نسبت به اثرات منقبض کننده مردمکی و گوارشی مرفین یا نسبت به اثرات تحریک کننده دارو هیچ تحملی ایجاد نمی‌شود. تحمل به اثرات ضد درد آن ممکن است سریع‌تر از تحمل به اثرات دپرسیون تنفسی ظاهر شود. لذا در مصرف مرفین در دردهای مزمن ایجاد تولرانس یک فاکتور محدود کننده می‌باشد.

 اگر مصرف مرفین طولانی گردد، شخص طبیعی و معتاد هر دو به طور فزاینده‌ای به مقادیر بیشتری مرفین جهت کسب همان اثرات ذهنی نیاز دارند. تحمل ممکن است به نسبتهای تقریباً شگفت انگیز و باور نکردنی برسد. معتادینی شناخته شده‌اند که تا مقدار 4 گرم در 24 ساعت مصرف می‌کنند. این مقدار خیلی زیادتر از مقدار کشنده در شخص بدون تحمل است.  دوره تحمل 1 تا 2 هفته است، و به دنبال این مدت پرهیز، شخص مجدداً به مقدار جزئی دارو پاسخ می‌دهد. معتادین ممکن است در نتیجه مصرف مقادیر زیاد معمول قبلی خودشان از مرفین پس از یک دوره پرهیز، که در طول آن تحمل خود را از دست داده‌اند، فوت کنند.

مسئله 2-1

آیا تحمل (تولرانس) نسبت به مرفین می‌تواند نتیجه تغییر جذب، افزایش سرعت منتابولیسم، و دفع باشد، روش است که این طور نیست، زیرا شخص معتاد می‌تواند مقادیری از مرفین از طریق وریدی مصرف کند که مرکز تنفسی شخص غیرمعتاد را به طور  دائمی تضعیف می‌کند. باید یک تحمل سلولی واقعی در بعضی عناصر عصبی وجود داشته باشد. در موافقت با این  امر، مطالعات آزمایشگاهی نتوانستند تفاوت متابولیسم مرفین را در سگهای معتاد و غیرمعتاد نشان دهند.

بسیاری از عوامل در ایجاد تحمل تأثیر می‌گذارند. مصرف مکرر و منظم دارو احتمال ایحاد تحمل را نسبت به موقعی که تجویز با فواصل زیاد و روشهای نامنظم صورت گیرد. زیادتر می‌کند. مصرف متضادهای ناروکوتیکی نظیر نالورفین یا نالوکسون موجب تظاهر علائم حاد ناشی از قطع دارو در افرادی می‌گردد که به مقایر زیاد مرفن تحمل یافته‌اند.

مکانیسم تحمل می‌تواند در نتیجه کشف  ا‌ن‌کفالین‌ها قابل فهم شود. اگر ا‌ن کفالین‌ها انتقال دهنده‌های عصبی یا متعادل کننده هستند، حضور مداوم مرفین برگیرنده تریاکی می‌توذاند تولید و آزاد شدن آنها را از بین ببرد به طوری که نیاز به مقادیر زیادتر مرفین جهت ایجاد اثر ضد درد در صورت کاهش مداوم پپتید موجود الزامی می‌شود. اگر مصرف مرفین به ناگهانی قطع کنند، غلظت‌های ناکافی ترکیبات ضددرد (آندوژن و اگزوژن) ممکن است علائم سندروم پرهیز ایجاد نماید.

مسمومیت با مرفین

در مسمومیت حاد با مرفین، شخص درحال اغما و کمبود است، تنفس کند است و مردمکها به اندازه ‌ته سنجاق  می‌شوند.

درمان بیماری که دچار مسمومیت حاد مرفین شده است کاملاً  با درمان بیمار مبتلا به مسمومیت باربیتورات فرق می‌کند. اول، داورهای محرک مرکزی نظیر پیکروتوکسین یا پنتیلن تترازول (مترازول) نباید مصرف شود، زیرا شواهد آزمایشگاهی نشان می‌دهند این داروها ارزش آنتی دوتی ندارند. مرفین، برخلاف باربیتورات‌ها، اثرات تحریکی بسیاری دارد و ممکن است با داورهای تشنج‌زا، سینرژیک (هم‌ساز) باشد.

پیشرفت مهم در درمان مسمومیت حاد با مرفین، کشف آنتی دولت‌های اختصاصی بوده است. آنتاگونیست انتخابی نالوکسون می‌باشد، زیرا تقریباً  اثرات مضر چندانی ندارد. تزریق وریدی نالوکسون یا نالورفین باعث بهبود تنفس و گردش خون در افراد مبتلا به مسمومیت حاد می گردد. در هنگام صرف دوزهای بیش از حد مجاز باربیتورات‌ها یا بیهوشی دهنده‌های عمومی، آنتاگونیست‌های بی‌‏فایده است. نالوکسون به حدی اختصاصی است که اگر یک دوره در درمان با آن وقفه تنفسی را بهبود نبخشد، بایستی به تشخیص اولیه مشکوک شد. در افراد وابسته به مخدرها خواه بیماران مبتلا به دردهای مزمن و خواه  کسانی که بطور نابجا از آن استفاده می‌کنند، مصرف نالوکسون باعث شهور وتشدید یک سندرم پرهیز شدید می‌شود.

کدئین

کدئین، یا متیل مرقین داروی ضد درد و ضد سرفه بسیار مهمی است. با مقادیر درمانی‌ این دارو، کمتر از مرفین اثر مسکن (سداتیو) و ضد درد دارد. ولی تحمل نسبت به دارو پاکندی بیشتری صورت می‌گیرد و کدئین کمتر از مرفین اعتیاد‌آور است. بر دستگاه گوارشی و ادراری و  بر مردمک کمتر مؤثر است و کمتر از مرفین مجب تهوع و یبوست می‌گردد کدئین غالباً تجویز می‌شود.

کدئین اگر ازراه خوراکی تجویز گردد از نظر اثر ضد درد به اندازه کدئین زیر جلدی مؤثر نیست. در معالعه‌ای که در بیماران پس از عمل جراحی انجام شد، 60 میلی‌گرم کدئین از راه خوراکی تجویز شد که موجب تسکین 40 درصد بیماران گردید، در حالی که پلاسبو در 33 درصد موارد مؤثر بود. از طرف دیگر هنگامی که دا رو زیرجلدی تجویز شد، در 60 درصد بیماران مؤثر بود در حالی که 10 میلی‌گرم مرفین موجب تسکین 71 درصد بیماران گردید.

کدوین گر چه مؤثر است ولی اثر ضد درد آن اساساً به اندازه مرفین نیست، حتی هنگامی که مقدار مصرفی آن شش برابر مقدار مصرفی مرفین باشد.

کدئین فسفات به مقادیر خوراکی 15-64 میل‌گرم جهت درد نسبتاً شدید، در مواردی که ثابت شود ضد دردهای غیراعتیادآور بی‌اثرند، بطور متداولی مصرف می‌گردد. در مورد دردهای شدید از راه زیر جلدی تجویز می‌گردد.

کدئین در بدن، قسمتی دمتیله می‌‌شود و به مرفین تبدیل می‌گردد و قسمتی به نور کدئین تغییر می‌یابد . اشکال کنژوگه این ترکیبات در ادرار موجود است.

مشتقات نیمه صناعی

اکسی مورفون (نومورفان)

یک ضددرد قویتر از مرفین است ولی اثرات جانبی زیادتری دارد.

هیدرومورفون (دیلادید)

از نظر اثر ضد درد، ده برابر قویتر از مرفین است. اثر مضعف تنفسی آن به همان نسبت زیادتر است، گرچه ممکن است کمتر موجب تهوع و پیوست گردد. مقدار آن جهت تزریق زیرجلدی در حدود یک دهم مقدار مرفین یا 1 تا 2 میلی‌گرم  است. ممکن است نسبت به مرفین اثر آن سریع‌تر آغاز شود و مدت اثر آن کوتاه‌تر باشد.

هیدروکودون (دی کودید)

مشابه کدئین است اما ممکن است اثر ضد سرفه آن بیشتر باشد و همچنین اعتیادآورتر است. مقدار خوراکی توصیه شده برای بالغان 5 تا 15 میلی‌گرم است، که می‌توان 3 تا 4 بار در روز تجویز گردد.

متیل دی هیدرومورفینون

یا متوپون قویتر از مفین است، اما مزایای قابل ملاحظه‌ای بر آن ندارد، به جز اینکه از راه خوراکی مؤثر است.

هروئین

 یا، دی‌استیل مرفین یک داروی شدیداً سرخوشی‌زا و ضد درد است. شخص معتاد آن را ترجیح می‌دهد و آن را از راه وریدی مصرف می‌کند تا یک حس لذت خاص کسب کند. به خاطر اثر اعتیادآور شدیدش، هرئوین از نظر قانونی در ایالات متحده نه ساخته می‌شود و نه وارد می‌گردد، هر چند که ممکن است در جاهای دیگر بخاطر خواص ضددرش مصرف بالینی داشته باشد، ظاهراً مقدار زیادی هروئین در اولین گردش خون به مغز می‌رسد.

پانتوپیوم (پانتوپون)

حاوی آلکالوئیدهای تریاک به همان نسبتی است که به طور طبیعی وجود دارد. چون حاوی تقریباً 50 درصد مرفین است، مقدار مصرفی آن به همین نسبت زیادتر است. هیچ مزیت قابل ‌ملاحظه‌ای بر مرفین ندارد.

موارد ممنوعه مصرف مرفین و سایر داروهای مشابه

حالات طبیعی زیر عموماً موارد ممنوعه مصرف مرفین و داروهای مشابه به حساب می‌آیند.

صدمات سروپس از کرانیوتومی

آسم برنش

الکلیسم حاد

اختلاف تشنجی

شکم‌های حاد  تشخیص داده نشده

فارماکولوژی بالینی داروهای ضد سرفه

سرفه نوعی دفاع برای پاک کدرن مجرای تنفسی است، اما بعضی سرفه‌ها نشانه تنگ نفس قلبی، پلورزی، هرنی دیافراگمی، و یا سایر شرائطی هستند که مستقیماً به تحریک تراشه و برونش ارتباط ندارند، می‌ باشد. اکثراً نباید حلوی سرفه را گرفت چون ممکن است به پنومونی و یا سایر عفونت‌ها منجر گردد. اگر سرفه بیفایده باشد و مزاحم خواب و سایر فعالیت‌های طبیعی باشد باید آنرا تسکین داد.

از نقطه نظر فارماکولوژی، سرفه را می‌توان با اثر روی قسمت عصبی رفلکس سرفه یا با اقداماتی که بر مقدار یا ویکوزیته مایع دستگاه تنفسی تأثیر می‌کنند، کاهش داد. داروهایی که بر قست عصبی اثر می‌کنند ممکن است بر دستگاه عصبی مرکزی یا بر انتهاهای حسی موجود در غشاهای مخاطی جهاز تنفسی تأثیر گذارند.

تعیین تأثیر اختصاصی داروهای ضد سرفه مشکل است زیرا تسکین غیر اختصاصی و پلاسبوها نیز می‌توانند سودمند واقع شوند. به علاوه در بسیاری از مخلوطهایی که برای سرفه مصرف می‌شود، اثرات تسکین دهنده مواد حمل ممکن است نقش مهمی در اثرات مورد ادعا داشته باشند.

شکی نیست که مرفین و داروهای صناعی تریاکی- مانند، مضعفهای قوی سرفه هستند. به هر حال به علت اثر اعتیادآورشان به ندرت به این منظور مصرف می‌شوند. کدئین یک مضعف سرفه رایج سنتی است و تمام ضد سرفه‌های غیراعتیاد‌آور در مطالعات بالینی کنترل شده باید با کدئین مقایسه گردند. ادعاهایی که در مورد تأثیرشان می‌شود اغلب بر اساس مطالعات بالینی کنترل نشده و مطالعات آزمایشگاهی است که ممکن است نامربوط باشد.

کدئین(2)

داروی ضد سرفه استاندارد است، بسیار مؤثر است، و اثر اعتیادآورش به اندازه مخدرهای قوی نیست. تهوع یبوست، خواب‌آلودگی از اثرات جانبی شایع کدئین هستند. برخلاف مرفین، مقادیر بیش از حد کدئین ممکن است موجب تشنجاتی شود. این تشنجات را به تأثیر کدئین بر نخاع شوکی نسبت می‌دهند. مقدار مصرفی فسفات کدئین (یو- اس- پی) برای بالغان 8 تا 15 میلی‌گرم سه یا چهار بار در روز است.

نوزکاپین (نکتادون)

آلکالوئید ایزوکینولئین نارکوتین است که در تریاک یافت می‌شود. این دارو اعتیاد آور نیست و اثر ضد دردی اندکی دارد، اما ادعا می‌شود که ضدسرفه است. مقدار آن 15 تا 30 میلی‌گرم از راه دهان سه بار در روز است.